Antiparkisonianos – Farmacologia

Antiparkinsonianos – Farmacologia na Doença de Parkinson

Conceito – Processo degenerativo extrapiramidal (gânglios da base) que resulta em distúrbios no controle dosmovimentos.


São observados:

Tremor de repouso;

Rigidez (­ tônusmuscular);

Postura simiesa

Bradicinesia;

Alterações da postura.

Alterações neuroquímicas

Depleção de DA no sistema extrapiramidal, decorrente de degeneração neuronal; da ação da ACh.

Causas da Doença de Parkinson:

Primária: Doença de Parkinson idiopática;

Secundária: Parkinsonismo secundário

Infecções do SNC – encefalites virais, AIDS;

Intoxicações – cianeto,manganês,mercúrio;

Induzida por medicamentos: Lítio, metoclopramida, cinarizina, antipsicóticos;

Tumores cerebrais;

Trauma físico – encefalopatia pugilística.

FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
Objetivo – reverter o tremor, a rigidez e a bradicinesia.

Anticolinérgicos Centrais
Antagonistas muscarínicos e histamínicos

Substâncias Dopaminérgicas
Precursor dopaminérgico:
Levodopa;
Inibidores periféricos da Dopadescarboxilase;
Agonistas dos receptores de DA;
Liberadores de DA: amantadina;
Inibidores seletivos da MAO-B;
Inibidores da COMT.

ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS
Drogas – Triexefenidil (Artane); Biperideno (Akineton);
Metixeno (Tremaril).
Anti-histamínicos – Difenidramina (Benadryl); Prometazina (Fenergan). Essa última é utilizada nos quadros
extrapiramidais desencadeada por antipsicóticos.

1. Propriedades

Ação antiparkinsoniana moderada;

Aliviam a rigidez e os tremores;

Pouca influência na bradicinesia;

Úteis no tratamento da DP inicial ou como adjuvante na terapia dopaminérgica.

2. Mecanismo de ação

Bloqueio parcial dos receptores colinérgicos centrais (do corpo estriado).

Efeitos colaterais – ação anticolinérgica;

Prisão de ventre; Xerostomia; Retenção urinária; Visão turva.

3. Farmacocinética

Absorção – oral rápida e quase completa; meia vida de 10 -12 horas;

Metabolismo hepático;

Excreção – urinária.

DROGAS DOPAMINÉRGICAS
1. Precursor dopaminérgico
LEVODOPA (Parkidopa)

1.2 Propriedades

É a 1º linha de tratamento para a doença de Parkinson junto coma Carbidopa;

Aumenta a oferta de DA no SNC;

Alivia a bradicinesia e a rigidez, pouco age sobre os tremores.

1.3 Mecanismo de ação

Precursor da DA.

Efeitos adversos da levodopa

Movimentos involuntários;

Efeito “liga-desliga” (estágios mais avançados da DP);

Liga – efeitos benéficos , mas com discinesias incapacitantes (movimentos involuntários, anormais e excessivos);

Desliga – sem qualquer efeito benéfico;

Conversão periférica de levodopa: Náuseas, Vômitos, Hipotensão ortostática eArritimias cardíacas.

Não administrar com IMAO inespecíficos

Fenelzina e tranilcipromina – retirar no mínimo 14 dias de iniciar o tratamento com levodopa;

Crise hipertensiva;

Pode ser usado em combinação com IMAO-B (Selegilina).

2. Inibidores da Dopa-Descarboxilase
2.1 Propriedades

A conversão periférica da L-Dopa – ­ sua chegada no SNC e os efeitos colaterais;

Não atravessam BHE;

Benzerazida – associação com L-Dopa, PROLOPA;

Carbidopa – associação com L-Dopa, SINEMET.

3. Agonistas dos receptores de dopamina D2

3.1 Propriedades

Podem ser mais eficazes que a L-Dopa nos estágios avançados da DP, mas existem especialistas que estão
usando Agonista D2 para pacientes jovens e Levodopa para os idosos;

Usada quando o paciente passa a apresenta o fenômeno liga-desliga.

Drogas – Bromocriptina (Parlodel); Pergolida (Permax), Ropirinol e Pramipexol (Mirapex).

3.2 Farmacocinética

Absorção rápida após uso oral;

Duração maior que L-Dopa (meia-vida de 4-6 h);

Metabolismo hepático e eliminação por bile e fezes.

4. Amantadina (Mantidan)
Atividade antiviral.

4.1Mecanismo sugerido

­liberação ou recaptação de DA;

Efeito antiparkinsoniano modesto;

Terapia Inicial de DP leve ou adjuvante em alguns pacientes;

Bem tolerada;

Boa absorção VO, eliminação urinária (alcalinização ­níveis séricos).

5. Inibidores da MAO-B
Drogas – Selegilina (Niar; Deprilan; Jumexil).

5.1 Propriedades

MAO-B -metabolizamaior parte da DA;

Inibição irreversível daMAO-B, longa duração;

DP inicial ou leve, pode ser usada coma Levodopa;

Pode ser usada junto comLevodopa;

Não produz “reação do queijo”(tiramina).

5.2 Farmacocinética

Absorção rápida após uso oral;

Concentração plasmática em30’ a 3 h;meia-vida de 4-6 h;

Metabólitos ativos – anfetamina emetanfetamina;

Associações com simpaticomiméticos – PA, taquicardia.

6. Inibidores da COMT (catecol-o-metiltrasferase)

6-1 Propriedades

Tolcapone (Tasmar) – meia-vida mais longa. Inibição central e periférica da COMT, hepatotóxico;

Entacapone (Comtan) .

6.2 Farmacocinética

Absorção rápida após uso oral (retardada por alimentos);

Metabólitos inativos;

Excreção urinária e biliar;

Interações – drogas que são metabolizadas pela COMT.

Nota: Este conteúdo, desenvolvido com a colaboração de profissionais médicos licenciados e colaboradores externos, é de natureza geral e apenas para fins informativos e não constitui aconselhamento médico. Este Conteúdo não pretende substituir o aconselhamento médico profissional, diagnóstico ou tratamento. Consulte sempre o seu médico ou outro profissional de saúde qualificado sobre a sua condição, procedimento ou tratamento, seja um medicamento prescrito, de venda livre, vitamina, suplemento ou alternativa à base de ervas.

Autores

Drª Raquel Pires (Nutricionista - CRN-6 nº 23653)

Nutricionista Clínica - CRN-6 nº 23653

A Drª Raquel Pires é Nutricionista, Health Coach e Personal Diet, com grande experiência em atendimento em consultório e Idealizadora do Projeto ESD (Emagrecimento sem Dor).

Formação Acadêmica

- Graduada pela Universidade Santa Úrsula. - Pós Graduada em Nutrição Clínica. - Pós Graduada em Prescrição de Fitoterápicos e suplementação Nutricional Clínica e Esportiva. - Pós Graduada em Nutrição Aplicada ao Emagrecimento e Estética.

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