Apomorfina

Revisado por Equipe Editorial a 13 janeiro 2018

A apomorfina é um dos agentes terapêuticos orais que está a ser testado no tratamento da disfunção eréril (impotência sexual).

Esta droga é um agonista dopaminérgico que estimula setores do sistema nervoso central para produzir ereção, naúseas e bocejos.

Uma nova formulação oral vem sendo estudada apresentando efeito apenas quanto a ereção, diminuindo os outros efeitos indesejáveis.

A apomorfina foi sintetizada a partir da morfina no século XIX, e utilizada como tranquilizante em animais.

Desde então tem sido usada em vários relatos como emético, sedativo e afrodisíaco.

Mais recentemente foi administrada por via subcutânea em indivíduos parkinsonianos para melhor controle das alterações musculares, sendo notadas ereções nestes pacientes.

A ação erectogênica se dá por mecanismo central dopaminérgico, mas não produz alterações na libido e aparentemente independe do desejo sexual. Trata-se de um medicamento indutor da ereção.

O uso parenteral da apomorfina é acompanhada por uma alta incidência de náuseas e vômitos, bem como o seu uso oral e sublingual, quando administrada sem modificação.

A forma oral tem baixa biodisponibilidade, porém pode ser absorvido pelas membranas mucosas, sendo a forma sublingual tem como início lento de ação, gosto ruim, necessita de doses altas e propicia ulceração mucosa.

Heaton et al analisaram o uso da apomorfina em disfunção erétil psicogênica em quatro formas diferentes: líquida (10 e 20 mg), tablete sublingual (2,5 e 5mg), spray intranasal e tablete sublingual de absorção rápida (3, 4 e 5 mg).

Nos três primeiros grupos, a incidência de efeitos colaterais foi muito grande (náusea, bocejos, diaforesis, tonturas, visão turva, queda da pressão arterial e pulsação e palidez), embora no grupo da forma líquida houve bons resultados com a obtenção de ereções satisfatórias em 70% dos pacientes.

No último grupo, em que a forma de absorção foi modificada, houve resposta completa em 67% dos pacientes, sem ocorrer efeitos colaterais intensos, somente um grau menor de bocejos.

Em estudo com 457 homens foram obtidas ereções satisfatórias em 45 a 60 % dos pacientes que usaram a apomorfina modificada, comparado a 33 % dos pacientes tratados com placebo.

O efeito colateral mais comum foi náusea, de fraca a moderada, que dependia da dose administrada. (2mg – 2%, 4mg – 19,5%, 6mg – 39%).

IC351 – O laboratório ICÓS nos USA está desenvolvendo um novo inibidor de fosfodiesterase tipo V que apresentaria seletividade 700 vêzes maior para esta enzima, em relação à fosfodiesterase tipo VI. Esta característica o diferencia do sildenafil e diminuem os potenciais efeitos visuais adversos.

Em estudo 22 com 44 pacientes com disfunção erétil leve ou moderada, com média de idade de 44 anos, recebiam de forma randomizada, duplo-cega, uma dose do IC351 ou placebo e foram avaliados com Rigiscan enquanto assistiam filme erótico.

A duração de uma ereção com rigidez maior que 55% foi 9,43 minutos com o medicamento contra 1,43 minutos com placebo. O aumento médio da área da curva de rigidez na base do pênis, no gráfico do Rigiscan, foi de 724 com IC351 contra 179 com placebo.

Estas diferenças foram estatisticamentes significantes. Oitenta e seis por cento dos pacientes referiram ereções melhores com o medicamento.

Os efeitos colaterais mais comum foram cefaléia, dor lombar e dispepsia. Atualmente este medicamento encontra-se em fase III, com vários estudos multicêntricos sendo realizados.

CONCLUSÃO: Estamos ainda longe da terapia definitiva da disfunção erétil, aquela que resolvesse o problema erétil definitivamente; entretanto já temos drogas efetivas, que atuam quando o paciente deseja ter uma relação sexual.

Estas drogas são relativamente seguras, porém caras, levando-se em consideração seu uso crônico. Em um futuro não tão distante, surgirão novas opções para o tratamento da disfunção eréctil.

Inibidores da fosfodiesterase mais novos e eficazes, dilatadores periféricos mais específicos e outras drogas farão parte de nosso receituário para a terapêutica do homem impotente.

E com o desenvolvimento da terapia oral para o tratamento da DE, já notamos uma nova tendência em nossa prática de consultório.

Um número cada vez maior de pacientes vem procurando ajuda para seu problema erétil, sendo o tratamento inicialmente administrado por diversos outros especialistas (cl;inicos, cardiologistas, endocrinologistas, etc.).

Esperamos que no caso de falha destes tratamentos ocorra um aumento do número de homens com disfunção erétil sendo enviados aos urologista.